Авторизация на сайте

Последнее из портфолио

Как с нами связаться

  • 8 800 123 4567
  • 8 800 765 4321
  • support@example.com
  • demo-skype
  • Россия, г. Москва, ул. Неизвестная 52/3




Doluvir 50mg (Dolutegravir)

Препараты от ВИЧ
Заказать / Консультация




ПроизводительHetero Healthcare Limited
Страна производительИндия
Упаковка30 таблеток
Торговое названиеDoluvir
Действующее веществоDolutegravir


Фармакодинамика:
Долутегравир ингибирует интегразу ВИЧ, связываясь с активным участком интегразы и блокируя этап переноса цепей во время интеграции ретровирусной дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК), который необходим для цикла репликации ВИЧ. In vitro долутегравирмедленно отделяется от активного участка комплекса ДНК-интегразы дикого типа (период полувыведения 71 час).

Фармакокинетика:
Всасывание. Долутегравир быстро абсорбируется после приема внутрь, медиана ТCmax достигается через 2-3 часа после приема дозы в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Линейность фармакокинетики долутегравира зависит от дозы и лекарственной формы.
Биодоступность долутегравира зависит от содержания пищи: при приеме пищи с низким, умеренным и высоким содержанием жиров AUC (0-∞) долутегравира повышалась на 33 %, 41 % и 66 %, Cmax снижалась на 46 %, 52 % и 67 %, ТCmax удлинялось до 3, 4 и 5 часов по сравнению с 2 часами при приеме натощак, соответственно. Данные увеличения не имеют клинического значения. Абсолютная биодоступность долутегравира не установлена.

Распределение
Согласно данным, полученным in vitro, долутегравир в значительной степени (приблизительно на 99,3 %) связывается с белками плазмы крови человека. Кажущийся объем распределения (Vd/F) после приема внутрь суспензии составляет приблизительно 12,5 л. Связывание долутегравира с белками плазмы крови не зависело от концентрации. Свободная фракция долутегравира в плазме крови составляет приблизительно 0,5 % у пациентов, инфицированных ВИЧ-1.
Долутегравир проникает в цереброспинальную жидкость. Долутегравир обнаруживается в мужских и женских половых путях. AUC в цервико-вагинальной жидкости, цервикальной и вагинальных тканях составила 6-10 % от таковой в плазме крови в равновесном состоянии. AUC в семенной жидкости составила 7 %, а в тканях прямой кишки - 17 % от таковой в плазме крови в равновесной концентрации.

Метаболизм
Долутегравир главным образом метаболизируется уридиндифосфат-глюкуронилтрансферазой (УДФ-ГТ) 1А1 с незначительным компонентом изофермента CYP3A (9,7 % общей принятой дозы в исследовании баланса массы у людей). Долутегравирявляется основным соединением, циркулирующим в плазме крови. Долутегравир незначительно выводится через почки в неизмененном виде (< 1 % дозы). 53 % общей дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде через кишечник.

Выведение
Конечный период полувыведения долутегравира составляет около 14 часов, а видимый клиренс (CL/F) - 0,56 л/ч.скачать dle 12.0
Заказать / Консультация

Похожие новости


  • Resof Total (Софосбувир + Велпатасвир)
  • 
  • Ursocol 300 (Ursodeoxycholic acid)
  • 
  • Sorafenat 200 mg
  • 
  • ISENTRESS 400mg (Raltegravir)
  • 
  • Instgra (DOLUTEGRAVIR)